Citalopram
IUPAC ime | |
---|---|
(RS)-1-[3-(dimethylamino)propyl]-1- (4-fluorophenyl)-1,3-dihydroisobenzofuran-5-carbonitrile | |
Klinički podaci | |
Kategorija trudnoće |
|
Način primene | Oralno |
Pravni status | |
Pravni status |
|
Farmakokinetički podaci | |
Bioraspoloživost | 80% maksimum je posle 4 sata[1] |
Metabolizam | hepatički (CYP3A4 & CYP2C19) |
Poluvreme eliminacije | 35 časa |
Izlučivanje | Uglavnom kao nemetabolisani citalopram, delom DCT i tragovi DDCT-a u urinu |
Identifikatori | |
CAS broj | 59729-33-8 Y |
ATC kod | N06AB04 (WHO) N06AB10 |
PubChem | CID 2771 |
DrugBank | DB00215 |
ChemSpider | 2669 Y |
UNII | 0DHU5B8D6V Y |
KEGG | D07704 Y |
ChEMBL | CHEMBL549 Y |
Hemijski podaci | |
Formula | C20H21FN2O |
Molarna masa | 324.392 g/mol |
| |
| |
Citalopram (Celeksa, Cipramil) je antidepresivni lek is klase selektivnih inhibitora preuzimanja serotonina (SSRI). On ima FDA odobrenje za lečenje kliničke depresije, a propisuje se i za brojna anksiozna oboljenja.
Medicinska upotreba
Citalopram je odobren za lečenje simptoma kliničke depresije.[2]
Doziranje
Citalopram je dostupan u obliku tableta od 10 mg, 20 mg, i 40 mg, kao i 10 mg/5 mL oralni rastvora sa ukusom peperminta. Preporučena početna doza je 20 mg/dan, sa punom dozom od 40 mg/dan. Nije utvrđeno da se efikasnost povećava sa daljim povećanjem doze, mada neki lekari povišavaju dozu na 60 mg/dan ili više. Preporučuje se povećanje doze ne prelazi 20 mg/dan nedeljno. Citalopram se tipično uzima u jednoj dozi, bilo ujutro ili uveče. Citalopram se može uzimati sa ili bez hrane. Apsorpcija citaloprama se ne povišava sa unosom hrane,[3] ali hrana može da spreči mučninu. Do mučnine može da dođe kad 5HT3 receptori aktivno apsorbuju slobodni serotonin, pošto je taj receptor prisutan unutar digestivnog trakta.[4] 5HT3 receptori stimulišu povraćanje. Ova nuspojava se obično izgubi vremenom, kad se telo privikne na lek.
Stereohemija
Citalopram ima jedan stereocenter, za koji se 4-floro fenilna grupa i N,N-dimetil-3-aminopropilna grupa vezuju. Usled hiralnosti, molekul postoji u dve enantiomerne forme. One se nazivaju S-(+)-citalopram i R-(–)-citalopram.
(S)-(+)-citalopram | (R)-(–)-citalopram |
Citalopram se prodaje kao racemska smesa, koja se sastoji od 50% (R)-(−)-citaloprama i 50% (S)-(+)-citaloprama. Samo (S)-(+) enantiomer ima željeno antidepresantsko dejstvo. Lundbeck prodaje (S)-(+) enantiomer pod generičkim imenom escitalopram. Dok je citalopram na tržištu u obliku bromovodonika, escitalopram se prodaje kao oksalatna so (hidrooksalat).[5] U oba slučaja, aminska so omogućava ovim lipofilnim molekulima da budu rastvorni u vodi.
Референце
- ^ „Citalopram Hydrobromide Tablet - Psychiatric Times”. Приступљено 1. 5. 2011.
- ^ „Celexa (Citalopram Hydrobromide) Drug Information: User Reviews, Side Effects, Drug Interactions and Dosage at RxList”. Приступљено 2. 5. 2011.
- ^ „Celexa (citalopram) Information from Drugs.com”. Приступљено 2. 5. 2011.
- ^ Rang, H. P. (2003). Pharmacology. Edinburgh: Churchill Livingstone. ISBN 978-0-443-07145-4.
- ^ „Celexa (citalopram HBr)”. Приступљено 4. 5. 2011.
Литература
- Rang, H. P. (2003). Pharmacology. Edinburgh: Churchill Livingstone. ISBN 978-0-443-07145-4.
Spoljašnje veze
- Celeksa
- Informacija za pacijente
- U.S. Citalopram
- п
- р
- у
Ligandi 5-HT2 receptora | |||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|
|
Ligandi 5-HT3, 5-HT4, 5-HT5, 5-HT6, i 5-HT7 receptora | |||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
|
|
Aminoindani: 5-IAI • AMMI • ETAI • MDAI • MDMAI • MMAI • TAI; Aminotetralini: 6-CAT • 8-OH-DPAT • MDAT • MDMAT; Oksazolini: 4-Metilaminoreks • Aminoreks • Klominoreks • Fluminoreks; Fenetilamini (takođe Amfetamini, Katinoni, Fentermini, itd): 2-Metil-MDA • 4-CAB • 4-FA • 4-FMA • 4-HA • 4-MTA • 5-APDB • 5-Metil-MDA • 6-APDB • 6-Metil-MDA • AEMMA • Amiflamin • BDB • BOH • Brefedron • Butilon • Hlorfentermin • Kloforeks • Amfepramon • Metamfepramon • DFMDA • DMA • DMMA • EBDB • EDMA • Etilon • Etoloreks • Fenfluramin (Deksfenfluramin) • Flefedron • IAP • IMP • Lofofin • MBDB • MDA • MDEA • MDHMA • MDMA • MDMPEA • MDOH • MDPEA • Mefedron • Metedron • Metilon • MMA • MMDA • MMDMA • MMMA • NAP • Norfenfluramin • 4-TFMA • pBA • pCA • pIA • PMA • PMEA • PMMA • TAP; Piperazini: 2C-B-BZP • 2-BZP • 3-MeOPP • BZP • DCPP • MBZP • mCPP • MDBZP • MeOPP • Mepiprazol • pCPP • pFPP • pTFMPP • TFMPP; Triptamini: 4-Metil-αET • 4-Metil-αMT • 5-CT • 5-MeO-αET • 5-MeO-αMT • 5-MT • αET • αMT • DMT • Triptamin (sam); Drugi: Indeloksazin • Tramadol • Viqualin |
|
Drugi | |||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|
|
Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja). |